Quais as diferenças entre as benzilpenicilinas?

     Se você já ficou intrigado com os diversos tipos de benzilpenicilinas disponíveis no mercado, junte-se ao clube! Hoje, vamos enumerar o...

    Se você já ficou intrigado com os diversos tipos de benzilpenicilinas disponíveis no mercado, junte-se ao clube! Hoje, vamos enumerar os principais tipos e explicar a diferença entre elas! As principais são:

1. Benzilpenicilina cristalina ou potássica (sódica também disponível em alguns países) - Aricilina®;
2. Benzilpenicilina procaína (benzilpenicilina associada à procaína) - Penkaron® (associada à potássica);
3. Benzilpenicilina benzatina - Benzetacil®

    A estrutura básica das penicilinas é composta por um anel tiazolidínico ligado ao anel β-lactâmico e por uma cadeia lateral. Modificações na cadeia lateral são responsáveis por diferenças no espectro de ação entre as penicilinas.

    As primeiras penicilinas usadas na prática médica foram isoladas a partir do fungo do gênero Penicillium e são denominadas penicilinas naturais. As três penicilinas já mencionadas se enquadram nesse perfil e também podem ser também denominadas: penicilina G cristalina (ou potássica), penicilina G procaína e penicilina G benzatina.

    Todas atuam da mesma forma que os demais antibióticos betalactâmicos: inibindo a síntese da parede celular bacteriana através do bloqueio da síntese da camada de peptideoglicano da parede celular. Ao inibir a síntese da parede celular, que previne a lise osmótica da célula bacteriana, a bactéria morre.

- Diferenças farmacocinéticas

     As benzilpenicilinas possuem características farmacológicas diferentes, apesar de espectro de ação semelhante. A principal diferença está na farmacocinética! 

    A benzilpenicilina cristalina ou potássica atinge rápida elevação sérica que se mantém por curto período de tempo, já a benzilpenicilina procaína está associada a um anestésico, a procaína, com o objetivo de  promover vasoconstrição local e assim propiciar uma absorção mais lenta e níveis séricos mais duradouros. Por fim, a benzilpenicilina benzatina resulta da combinação de duas moléculas de penicilina com uma de NN' dibenziletilenodiamina (benzatina), que atua como estabilizador do princípio ativo e prolonga o tempo de absorção e liberação, sendo a versão com liberação mais lenta e prolongada (confira na imagem abaixo).

- Diferenças de via de administração

    Existem diferenças, ainda, na via de administração de cada tipo de penicilina. Abaixo, encontram-se as vias de administração possíveis tendo em vista as formulações registradas no Brasil.

1. Benzilpenicilina cristalina ou potássica: via intravenosa (IV) e via intramuscular (IM).
2. Benzilpenicilina procaína: IM.
3. Benzilpenicilina benzatina: IM.

    Uma das principais utilizações da benzilpenicilina benzatina é na sífilis primária, secundária, latente recente e latente tardia. Já a cristalina é utilizada na neurossífilis (infecção do sistema nervoso central (SNC) pelo Treponema pallidum). Confira a tabela abaixo.

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Referências:

SANTANA, Rodrigo C. USP. Penicilinas. Disponível em <https://edisciplinas.usp.br/pluginfile.php/3480716/mod_folder/content/0/1.%20Penicilinas%20Naturais.pdf?forcedownload=1>. Acesso em 05/10/2023.

AGROVET MARKET. Penicillin G: Sodium, Procaine, or Benzathine? Differences and clinical implications for your choice. Disponível em <https://blog.agrovetmarket.com/penicillin-g-sodium-procaine-benzathine/>. Acesso em 07/10/2023.

SECRETARIA DE SAÚDE DO RIO GRANDE DO SUL. Esquema terapêutico para sífilis e controle de cura. Disponível em <https://saude.rs.gov.br/upload/arquivos/201703/16152016-4-5-7-esquema-tto-sifilis.pdf>. Acesso em 07/10/2023.